Safinamide: L-Ewwel Droga Ġdida kontra l-Parkinson's fi 10 Snin

Il-kura tista 'tgħin lil dawk li għandhom marda ta' Parkinson aktar tard

F'Marzu 2017, l-AID approvat safinamide (Xadago) għal użu kliniku fl-Istati Uniti. Safinamide huwa l-ewwel droga ġdida approvata mill-FDA biex tikkura l-marda ta 'Parkinson f'aktar minn 10 snin. Hija forma ta 'trattament aġġuntiv, jew add-on, użat flimkien ma' levodopa.

Marda tal-Parkinson Spjegata

Il-marda ta 'Parkinson hija disturb tal-moviment li gradwalment jimxi u tipikament jibda' madwar l-età ta '60 sena.

Is-sintomi jinkludu t-tregħid, ebusija, tnaqqis fil-moviment, u bilanċ fqir. Din il-marda eventwalment tirriżulta f'diffikultajiet bil-mixi, titkellem, u attivitajiet ta 'rutina oħra ta' għixien ta 'kuljum. Fl-Istati Uniti, madwar 50,000 persuna huma djanjostikati bil-marda ta 'Parkinson kull sena.

Għalkemm m'hemm l-ebda kura għall-marda ta 'Parkinson, hemm trattamenti li jgħinu fil-ġestjoni tas-sintomi, inklużi dawn li ġejjin:

Sfortunatament, m'hemm l-ebda trattament li jnaqqas jew iwaqqaf il-progressjoni tal-marda ta 'Parkinson.

Levodopa huwa l-mediċina l-aktar qawwija u prominenti użata biex tikkura l-marda ta 'Parkinson; madankollu, l-effett tiegħu għandu tendenza li jilbsu matul iż-żmien u jista 'jwassal għal effetti sekondarji negattivi inkluż diskinesija .

Drogi li jinkludu impedituri COMT, agonisti ta 'dopamine u trattamenti mhux dopaminerġiċi bħal trattamenti antikolinerġiċi u amantadine jistgħu jintużaw bħala alternattivi għal levodopa, flimkien ma' levodopa, jew flimkien ma 'xulxin.

F'pazjenti b'mard avvanzat ta 'Parkinson, meta l-mediċini jonqsu, stimulazzjoni tal-moħħ fil-fond (kirurġija tal-moħħ) tista' titqies li tgħin biex ittaffi s-sintomi.

Tipikament, il-mediċini huma riżervati għal nies li s-sintomi tagħhom saru severa biżżejjed biex jinterferixxu ma 'attivitajiet ta' għixien ta 'kuljum. Levodopa normalment huwa d-droga ta 'l-għażla f'persuni ta' 65 sena u ikbar li l-istili ta 'ħajja tagħhom huma kompromessi serjament. Persuni iżgħar minn 65 jistgħu jiġu kkurati b'agonist ta 'dopamine.

Id-drogi jinbdew bl-inqas doża effettiva u t-trattament tipikament jiġi ttardjat kemm jista 'jkun. Madankollu, ir-riċerka li ssostni l-Prinċipju ta 'gwida ta' "bidu baxx u li jmur bil-mod" bid-dożaġġi ta 'levodopa hija mħallta. Skond l-awtur Peter Jenner:

L-introduzzjoni ta 'L-Dopa [levodopa] f'dawk li għandhom tul ta' marda itwal jew f'dożi għoljin jistgħu jirriżultaw f'perjodu ta 'effett tajjeb imqassar qabel ma jidhru l-kumplikazzjonijiet tal-mutur. Reċentement, iż-żamma tad-doża ta 'L-dopa taħt l-400 mg kuljum fil-bidu tal-PD kienet murija biex tnaqqas ir-riskju ta' induzzjoni ta 'diskinesija.

Madankollu, Jenner ikompli jinnota dan li ġej:

L-użu bikri ta 'L-dopa intwera wkoll bħala l-aktar trattament effettiv għas-sintomi tal-mutur u li ma jaffettwax ir-riskju fit-tul ta' diskinesija.

Veru, evidenza konfliġġenti bħal din tenfasizza kemm ftit nafu dwar il-patoloġija u t-trattament tal-marda ta 'Parkinson.

Safinamide: Kif taħdem?

F'pazjenti bil-marda ta 'Parkinson, il-moħħ ma jipproduċix biżżejjed newrotrasmettitur imsejjaħ dopamine .

Iċ-ċelloli li jipproduċu dopamine jew imutu jew imdgħajfa. Id-dopamina hija meħtieġa għall-kontroll u l-moviment tal-mutur kif suppost.

Speċifikament, id-dopamina tittrażmetti sinjali fil-moħħ li huma involuti f'movimenti lixxi u b'għan simili bħall-ikel, il-kitba u t-tajping. Bħal selegeline u rasagaline, safinamide huwa tip ta 'inibitur MAO-B, li jipprevjeni t-tkissir tad-dopamina u b'hekk iżid il-livelli tiegħu fil-moħħ.

Ta 'min jinnota, safinamide wkoll jimmodula r-rilaxx tal-glutamat; madankollu, l-effett speċifiku ta 'din l-azzjoni fuq l-azzjonijiet terapewtiċi tad-droga mhux magħruf.

B'differenza minn inibituri oħra ta 'MAO-B, li jistgħu jiġu preskritti waħidhom għal dawk li għandhom marda ta' Parkinson fil-bidu tal-istadju , is-safinamide huwa maħsub biex jintuża flimkien ma 'tipi oħra ta' mediċini antiparkinson għal marda aktar avvanzata, b'mod partikolari levodopa kif ukoll agonisti ta 'dopamine.

Meta n-nies jibdew it-trattament għal sintomi ta 'Parkinson, id-drogi għandhom tendenza li jaħdmu tajjeb ħafna u s-sintomi huma kkontrollati matul il-ġurnata kollha. Bejn ħames snin u 10 snin, madankollu, l-effikaċja ta 'mediċini konvenzjonali ta' Parkinson teħles f'ħafna nies, u l-kontroll tas-sintomi jsir iktar diffiċli biex tittaffa.

Speċifikament, f'nies b'mard ta 'Parkinson f'nofs is-stadju avvanzat, iċ-ċaqliq tal-muturi jew il-movimenti involontarji tal-muskoli (diskinesija u l- iffriżar ) jibdew jiżdiedu.

Id-diskajneżja hija l-aktar qawwija f'nies li jieħdu levodopa u hija effett avvers tat-trattament tad-droga. Il-manifestazzjoni tad-diskajineżja tixraq ħażin fir-rigward tal-pronjosi u preferibbilment għandha tittardja kemm jista 'jkun. Barra minn hekk, is-sintomi mhux motorizzati, bħad- dimenzja , depressjoni u alluċinazzjonijiet, li huma affettwati ftit jew le minn drogi dopaminerġiċi, ukoll isiru problema.

Dawk il-pazjenti li jiddekompensaw wara trattament adegwat li dam xi żmien huma diffiċli biex jittrattaw b'mod li jżomm il-mobbiltà u l-kwalità tal-ħajja.

Fi kliem ieħor, ladarba levodopa tieqaf taħdem ukoll, parzjalment għaliex ma nifhimx il-patoloġija ta 'din id-dikumpensazzjoni, huwa diffiċli li n-nies jerġgħu lura għal linja bażi stabbli u kwalità ta' ħajja esperjenzata aktar kmieni waqt il-marda meta levodopa u aġenti dopaminerġiċi oħra kienu qed jaħdmu.

Barra minn hekk, anki jekk id-diffikultajiet tal-mutur huma mdorrijin, kwistjonijiet mhux motorizzati bħal disturbi fil-burdata, disturbi fl-irqad u d-demenzja jsiru problematiċi għal dawk li jkollhom marda ta 'Parkinson aktar avvanzata.

Sfortunatament, ma nistgħux nipprevedu liema persuni b'mard ta 'Parkinson aktar tard jiżviluppaw varjazzjonijiet u kumplikazzjonijiet tal-mutur. B'mod ġenerali, it-tul tal-marda, l-istadju tal-marda, it-tul tal-kura b'levodopa, dożi ta 'levodopa, sess u piż tal-ġisem huma kollha meqjusa li għandhom rwol f'każ ta' dekompensazzjoni eventwali.

FUQ Times u OFF Times

"Dwar il-ħin" tirreferi għal perjodi meta l-mediċini qed jaħdmu b'mod adegwat u s-sintomi tal-marda ta 'Parkinson huma kkontrollati.

"Ħin OFF" jirreferi għal perjodi meta l-mediċini jilbsu u s-sintomi ta 'Parkinson, bħal rogħda, riġidità, u diffikultà biex jerġgħu jitfaċċaw jimxu.

Iż-żieda ta 'safinamide ma' reġimi ta 'mediċini ta' nies b'mard avvanzat ta 'Parkinson li qed tieħu levodopa żżid l-ammont ta' ħin ON u tnaqqas iż-żmien OFF.

Provi Kliniċi ta 'Safinamide

Ir-riżultati minn żewġ provi kliniċi randomised ħarġu dawl fuq il-benefiċċji potenzjali tal-użu ta 'safinamide fost persuni b'mard ta' Parkinson aktar avvanzat. Dawn il-parteċipanti ġew iddijanjostikati bil-marda ta 'Parkinson fi żmien tliet jew ħames snin.

L-ewwel prova klinika vvalutat 669 parteċipant b'varjazzjonijiet tal-muturi. Dawn il-parteċipanti la rċevew safinamide flimkien mal-mediċini l-oħra tagħhom ta 'antiparkinson jew il-plaċebo (l-ebda safinamide) u l-mediċini l-oħra tagħhom kontra l-marda ta' antiparkinson.

Il-medja tal-ħin ON għall-parteċipanti kienet bejn 9.3 u 9.5 sigħat. Wara sitt xhur ta 'ttestjar, iż-żminijiet ON żdiedu fiż-żewġ settijiet ta' pazjenti; madankollu, il-ħinijiet ON kienu madwar 30 minuta itwal f'dawk li qed jieħdu safinamide.

Wara sentejn ta 'kura, il-medja tal-ħin ON baqgħet l-istess f'dawk li qed jieħdu safinamide iżda naqset f'dawk li ħadu plaċebo. Għalhekk, wara medja ta 'sentejn, il-parteċipanti li ħadu safinamide flimkien ma' levodopa kif ukoll mediċini oħra ta 'antiparkinson esperjenzaw madwar siegħa oħra ta' trattament effettiv għas-sintomi tal-marda ta 'Parkinson.

Ta 'min jinnota, safinamide naqqas il-ħin OFF b'madwar 35 minuta. Ftakar li l-ħinijiet OFF jirreferu għal perjodi meta l-mediċini ta 'kontra l-marda ta' l-antiparkinson joqtlu, u sintomi bħal rogħda jerġgħu jiggravaw.

Minbarra li jtawwal il-ħin ON u jnaqqas il-ħinijiet OFF, safinamide wkoll tejbet il-moviment (punteġġi tal-mutur) f'dawk li ħaduha. Barra minn hekk, f'dożaġġ ogħla, safinamide għen ukoll ma 'attivitajiet ta' għixien ta 'kuljum u kwalità tal-ħajja.

Bl-istess mod jirriżulta mit-tieni prova, li kienet tinvolvi 549 parteċipant, jissuġġerixxi żieda f'Ħin f'Ħin b'madwar siegħa f'dawk li qed jieħdu safinamide meta mqabbla ma 'dawk li ħadu l-plaċebo kif ukoll tnaqqis f'Ħin OFF. Barra minn hekk, ġew osservati wkoll titjib fil-funzjonament u l-punteġġi tal-kwalità tal-ħajja.

Effetti sekondarji negattivi ta 'Safinamide

Minħabba effetti sekondarji negattivi, 3.7 fil-mija tal-parteċipanti li jieħdu safinamide telqu mill-provi kliniċi meta mqabbla ma '2.4 fil-mija ta' dawk li ħadu l-plaċebo.

Effetti avversi komuni osservati matul dawn il-provi kliniċi inkludew dan li ġej:

Minn dawn is-sintomi, id-diskinesija kienet madwar darbtejn aktar komuni f'nies li jieħdu safinamide meta mqabbla ma 'dawk li ma ħadux (jiġifieri dawk li ħadu l-plaċebo).

Inqas effetti komuni iżda iktar negattivi serji jinkludu dan li ġej:

Hawn huma xi mediċini li m'għandekx tieħu jekk qed tieħu wkoll safinamide:

Għalkemm in-nies b'indeboliment tal-kliewi jistgħu jieħdu safinamide, dawk bi problemi serji tal-fwied m'għandhomx jieħdu l-mediċina.

Linja tal-qiegħ

Safinamide huwa l-iktar utli f'dawk li għandhom marda ta 'Parkinson f'nofs is-stadju avvanzat li għandhom varjazzjonijiet fil-mutur (jiġifieri diskinesija) u tnaqqis fl-effikaċja tal-mediċini tagħhom (jiġifieri, ħinijiet OFF). Safinamide jista 'jkun terapija miżjuda aħjar għal kura primarja b'levodopa minn trattamenti add-on oħra, inklużi inibituri MAO-B oħra kif ukoll inibituri COMT. Safinamide jista 'jintuża wkoll flimkien ma' levodopa u mediċini antiparkinson oħra. Safinamide mhux użat waħdu.

L-iktar effett sekondarju negattiv ta 'safinamide huwa dyskenesia, jew żieda fil-movimenti involontarji. Nies bi problemi severi tal-fwied jew dawk li jieħdu ċerti anti-dipressanti jew mediċini oħra m'għandhomx jieħdu safinamide.

> Sorsi:

> Chaplin, S. Safinamide: Terapija Addizzjonali għall-Marda ta 'Parkinson. Preskrittur. 2016.

> L-AID Japprova Droga biex Jittratta l-Mard ta 'Parkinson. 21 ta 'Marzu, 2017. www.fda.gov.

> Jenner, P. Trattament tal-Istadji Laterali tal-Marda ta 'Parkinson - Approċċi Farmakoloġiċi Issa u fil-Futur. Neurodegenerazzjoni Traslazzjonali. 2015; 4: 3.

> Jankovic, J, u Aguilar, LG. Approċċi Attwali għat-Trattament tal-Marda ta 'Parkinson. Mard newropsikjatriku u Trattament. 2008; 4 (4): 743-757.

> Schapira, AH, et al. Valutazzjoni tas-Sigurtà u l-Effikaċja ta 'Safinamide bħala Suppliment ta' Levodopa f'Pazjenti b'Mard ta 'Parkinson u Varjazzjonijiet tal-Mutur Prova Klinika randomised. JAMA Neurology. 2017; 74 (2): 216-224.