Ezetimibe huwa mediċina li tnaqqas il- livelli tal-kolesterol . Ġie approvat mill-AID mill-2002, u huwa kkummerċjalizzat bħala droga waħedha (Zeta) flimkien ma 'simvastatin (droga statin ) bħala Vytorin. Madankollu, ezetimibe kien kemmxejn kontroversjali mill-introduzzjoni tiegħu, u l-esperti għadhom jargumentaw dwar il-post xieraq tiegħu fit-trattament tad-disturbi tal-lipidi.
Ezetimibe
Ezetimibe jaħdem billi jimblokka l-assorbiment tal-kolesterol mill-intestini.
Normalment, il-kolesterol assorbit mill-imsaren jinġarr minn chylomicrons għall-fwied, fejn jintuża għal diversi proċessi importanti. Meta l-ammont ta 'kolesterol assorbit jitnaqqas minn ezetimibe, il-fwied irid jikseb il-provvista tal-kolesterol billi jitneħħa mill- lipoproteini li jiċċirkolaw fid-demm. Għalhekk, il-livelli tad-demm tal-kolesterol jitnaqqsu.
Ġeneralment, ezetimibe waħdu jew flimkien ma 'statin inaqqas l-ammont ta' kolesterol LDL fid-demm b'madwar 15%.
Effetti avversi ta 'Ezetimibe
B'mod ġenerali, ezetimibe huwa tollerat tajjeb. Jistgħu jseħħu dardir, dijarea, u reazzjonijiet allerġiċi. Filwaqt li l-mijopatija (effetti sekondarji tal-muskoli) ġiet irrappurtata b'eżetimibe, simili għall-mijopatija li dehret ma 'statins , l-inċidenza ta' din il-problema tidher li hija ħafna iktar baxxa milli bil-statins. Fil-fatt, ezetimibe jista 'jiżdied ma' statin ta 'doża baxxa sabiex jinkiseb it-tnaqqis mixtieq tal-kolesterol mingħajr il-mijopatija xi drabi tidher b'dożi statin għoljin.
Il-Kontroversja Bil Ezetimibe
Meta ezetimibe ġie approvat għall-ewwel darba, kien kummerċjalizzat ħafna bħala Vytorin (ezetimibe u simvastatin), u l-bejgħ kien mgħaġġel. Int tista 'tirrevoka riklami frekwenti fil-ħin meta tqabbel il-kumpanija tiegħek ħelwa, rotund Aunt Suzie ma' biċċa kbira ta 'shortcake tal-frawli a la mode. Dan kien Vytorin.
Jirriżulta li, waqt li dawk ir-riklami kienu qed jitħaddmu u filwaqt li Merck kien qed ibigħ biljuni ta 'dollari ta' Vytorin, il-pubblikazzjoni kienet qed tiġi ttardjata (suspettuża, xi wħud qalu) ta 'prova klinika sponsorjata minn Merck imsejħa l-istudju ENHANCE. TNAQQIS kien immirat biex jipprova li Vytorin tejbet plakki atero-klerotiċi aħjar minn simvastatin waħdu. Meta r-riżultati ġew finalment rilaxxati fl-2008, instab li n-nies ittrattati b'Vytorin naqsu ftit (mhux aħjar) minn dawk li kienu qed jirċievu simvastatin waħdu.
Minħabba dawn ir-riżultati negattivi (u l-fatt li ħafna qiesu d-dewmien fir-rappurtar ta 'dawk ir-riżultati mill-inqas mhux vittmi), il-bejgħ ta' ezetimibe tanked. U r-riklami sparixxew għal kollox.
L-imgħax f'eżetimibe reġa 'sa mill-2014, meta r-riżultati tal-prova IMPROVE-IT ġew ippubblikati. F'din il-prova, pazjenti b'sindromu koronarju akut (ACS) kienu randomised biex jirċievu Vytorin jew simvastatin waħdu. Wara 6 snin, il-pazjenti li kienu qed jirċievu Vytorin kellhom titjib modest ta 'riżultati kliniċi (inqas riammissjoni għal ACS, u inqas ħtieġa għal kirurġija ta' bypass sussegwenti jew stents ), iżda ma kienx hemm differenza fis-sopravivenza.
Analiżi ta 'sottogrupp tal-prova IMPROVE-It issuġġeriet li prattikament il-benefiċċju kollu li deher fil-grupp Vytorin jista' jiġi kkunsidrat minn pazjenti bid-dijabete.
F'nies mingħajr dijabete, ma seta 'jintwera l-ebda benefiċċju miż-żieda ta' ezetimibe.
Meta m'għandux jintuża Ezetimibe?
B'mod ġenerali, l-użu ta 'ezetimibe għandu jkun pjuttost limitat. Il-linji gwida ppubblikati fl-2013 dwar il-kolesterol ma jirrakkomandawx il-kura għal xi livell partikolari ta 'kolesterol fil-mira. Pjuttost, huma jiffokaw fuq kif jiddeċiedu jekk jużawx statin drug jew le. Għalhekk drogi "sekondarji" li jbaxxu l-kolesterol bħal Ezetimibe għandhom post żgħir ħafna taħt dawn il-linji gwida. It-tobba kultant jippreskrivu ezetimibe u statins b'doża baxxa f'nies li għandhom ikunu fuq statins b'doża għolja, iżda ma jistgħux jittolleraw id-doża għolja.
Ukoll, ezetimibe kultant jintuża minflok statins f'pazjenti li sempliċiment ma jistgħux jieħdu statins f'doża.
Fl-aħħarnett, fuq il-bażi tal-istudju IMPROVE-IT, ħafna kardjologi jqisuha raġonevoli li jużaw ezetimibe flimkien ma 'statin f'pazjenti dijabetiċi li kellhom ACS reċenti.
Apparti minn dawn is-sitwazzjonijiet kliniċi ftit, attwalment m'hemmx ħafna raġunijiet biex tieħu ezetimibe.
> Sorsi:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Ezetimibe Miżjud ma 'Terapija Statin wara Sindromi Koronarji Akuti. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; TISĦIĦ Investigaturi: Simvastatin Bi jew mingħajr Ezetimibe fi Hypercholesterolemia Familjali. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).