Skont is-sors, fl-1928 jew fl-1929, Sir Alexander Fleming skopra li "meraq tal-moffa" jista 'joqtol batterji fuq platti Petri. Fleming u oħrajn fl-Università ta 'Oxford imbagħad iżommu l-peniċillina minn dan il-meraq tal-moffa. Madankollu, minħabba t-Tieni Gwerra Dinjija, l-Ingliżi ma setgħux jipproduċu peniċillina fi kwantitajiet suffiċjenti, u għalhekk l-Istati Uniti ħadu l-produzzjoni u għamlu l-peniċillina disponibbli b'mod wiesa '.
Qabel l-introduzzjoni mifruxa ta 'antibijotiċi fl-1940, in-nies ta' rutina jmutu minn pnewmonja, settiċemija (infezzjonijiet tad-demm), gonorrea u aktar. L-introduzzjoni tal-peniċillina wasslet għall-età ta 'l-antibijotiku.
X'inhuma Peniċillini?
Il-peniċillini huma kompost naturali jew semisintetiku li huwa kompost minn ċirku β-lactam (beta-lactam) imqabbad ma 'ċirku ta' thiazolidine. Il-peniċillini għandhom ukoll katini tal-ġenb ta 'kompożizzjoni varjabbli. Dawn il-ktajjen tal-ġenb jiddeterminaw l-attività antibatterika ta 'kull peniċillina individwali.
Hemm ħames klassijiet ta 'peniċillini:
- Peniċillini naturali (Peniċillina G)
- Aminopeniċillini (ampicillin)
- Peniċillini reżistenti għall-peniċillinase (think cloxacillin u nafcillin)
- Peniċillini anti-pseudomonali (think ticarcillin)
- Peniċillini ta 'l-ispettru estiż (think piperacillin)
Mekkaniżmu ta 'Azzjoni
Fil-biċċa l-kbira, il-peniċillini huma batteriċidi (kuntrarjament għal batterjostatiċi ) u joqtlu l-batterji direttament mingħajr interferenza mar-riproduzzjoni.
Għalhekk, il-peniċillini jistgħu joqtlu malajr batterji suxxettibbli.
Speċifikament, il-peniċillini jorbtu ma 'proteini li jwaħħlu mal-peniċillina (PBPs) li huma peptidases (enzimi) fil-ħitan tal-batterja. Meta peniċillina għandha affinità għolja għall-PBP speċifiku ta 'batterja, taħdem aħjar.
Bit-twaħħil ma 'PBPs, il-peniċillini jinibixxu l-assemblaġġ peptidoglycan u l-cross-linking u b'hekk ixekklu l-istruttura tal-ħajt taċ-ċellula.
Dawn il-brim fil-ħajt taċ-ċellula batterjali li jikkawżaw lill-batterji biex jinqerdu waħedhom (awtoliżi).
Ħafna mill-qtil tal-batterji iseħħ matul il-fażi tat-tkabbir esponenzjali tar-riproduzzjoni tal-batterji.
Fil-parti l-kbira, il-peniċillini huma attivi biss kontra batterji gram-pożittivi. Il-batterji Gram-negattivi għandhom saff lipopolysaccharide jew membrana ta 'barra li tagħmilha aktar diffiċli għall-peniċillini biex jiksru l-ħajt taċ-ċellula u jkollhom aċċess għall-PBPs.
Sabiex taħdem, iċ-ċirku tal-penicillin beta-lactam għandu jibqa 'intatt. Bħala mezz ewlieni ta 'reżistenza, bosta batterji evolvew biex jipproduċu beta-lactamases, enzima li tirrendi ċ-ċirku tal-penicillin beta-lactam u tagħmlu inutli.
Trattament
Il-peniċillini huma disponibbli bħala pilloli, kapsuli u soluzzjonijiet għall-injezzjoni. Il-peniċillini ġeneralment huma assorbiti tajjeb mill-passaġġ gastrointestinali u huma distribwiti b'mod wiesa 'madwar il-ġisem kollu. Għall-parti l-kbira, il-peniċillini jitneħħew fl-awrina.
Għalkemm ix-xejriet ta 'reżistenza batterika jinibixxu serjament l-effikaċja tal-peniċillini, f'ħafna każijiet, il-peniċillini jistgħu jintużaw biex jikkuraw għadd ta' infezzjonijiet li jinkludu:
- Infezzjonijiet respiratorji ta 'fuq bħall-pnewmonja
- Infezzjonijiet fl-apparat urinarju
- Septiċemija
- Infezzjonijiet tal-għadam u tal-ġogi
- Meninġite
- Infezzjonijiet intra-addominali
- Infezzjonijiet trażmessi sesswalment bħal gonorrea u sifilide
Ta 'min jinnota, il-peniċillini ntużaw barra mill-tikketta biex jikkuraw id-deni tifojde u l-marda ta' Lyme.
Effetti avversi
Effetti avversi komuni tal-peniċillini jinkludu dijarea ħafifa, nawżea, rimettar, uġigħ ta 'ras u ħmira vaġinali. Kultant, il-peniċillini jistgħu jikkawżaw raxx, ħorriqija, sensittività eċċessiva serja jew reazzjonijiet allerġiċi bħal anafilassi u nefrite interstizjali akuta.
L-aħjar trattament għall-allerġija tal-peniċillina huwa l-evitar tal-peniċillina. Jekk ikollok effetti avversi mill-użu tal-peniċillina, jekk jogħġbok għid lit-tabib tiegħek qabel ma tippreskrivi medikazzjonijiet bħal dawn.
Għalkemm l-allerġija vera tal-peniċillina li twassal għal anafilassi hija rari f'1 sa 5 każijiet għal kull 10,000 każ ta 'terapija b'peniċillina minħabba li cephalosporins għandhom struttura kimika simili ma' peniċillini, persuni allerġiċi għal peniċillini ġeneralment mhumiex cephalosporins preskritti u viċi versa.
Fl-1940-ftit iktar minn 10 snin wara l-iskoperta tiegħu-it-tim tal-peniċillina li għen biex jiskopru l-mediċina innota li l-batterji fil-laboratorju tagħhom kienu mikrovolvuti biex isiru reżistenti għall-peniċillini u kienu diġà jipproduċu peniċillinase (beta-lactamase). Żomm f'moħħok li r-reżistenza batterika hija antika u twila qabel it-tfittxija ta 'antibijotiċi.
Illum, ir-reżistenza għall-antibijotiċi hija preokkupazzjoni ewlenija għall-kura tas-saħħa pubblika u hija xi ħaġa li nistgħu kollha ngħinu fil-prevenzjoni. Per eżempju, huwa importanti għalina kollha li niftakru li l-antibijotiċi huma kbar, iżda dawn ma jiġġieldux l-infezzjonijiet kollha, speċifikament infezzjonijiet virali. Barra minn hekk, jekk jiġi preskritt antibijotiku mit-tabib tiegħek, jekk jogħġbok imla l-kors kollu tal-kura.
Sorsi:
Aoki FY. Kapitolu 45. Prinċipji ta 'Terapija Antimikrobika u l-Farmakoloġija Klinika ta' Drogi Antimikrobiċi. F ': Hall JB, Schmidt GA, Wood LH. eds. Prinċipji ta 'Kura Kritika, 3e . New York, NY: McGraw-Hill; 2005.
Ir-Referenza tad-Droga ta 'Mosby għall-Professjonisti tas-Saħħa, it-Tieni Edizzjoni ppubblikata minn Elsevier fl-2010.